Ganirelix acetat peptidni API
Detalji proizvoda
| Ime | Ganireliks acetat |
| CAS broj | 123246-29-7 |
| Molekularna formula | C80H113ClN18O13 |
| Molekularna težina | 1570,34 |
Sinonimi
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganireliksum;ganireliks acetat; GANIRELIX; Ganirelix acetat USP/EP/
Opis
Ganireliks je sintetski dekapeptidni spoj, a njegova acetatna sol, Ganireliks acetat, antagonist je receptora gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH). Slijed aminokiselina je: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Uglavnom klinički, koristi se kod žena koje se podvrgavaju programima kontrolirane stimulacije jajnika potpomognutom oplodnjom kako bi se spriječili preuranjeni vrhunci luteinizirajućeg hormona i za liječenje poremećaja plodnosti uzrokovanih tim uzrokom. Lijek ima karakteristike manje nuspojava, visoke stope trudnoće i kratkog razdoblja liječenja te ima očite prednosti u usporedbi sa sličnim lijekovima u kliničkoj praksi.
Farmakološko djelovanje
Pulsirajuće oslobađanje gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH) stimulira sintezu i izlučivanje LH i FSH. Učestalost LH pulseva u srednjoj i kasnoj folikularnoj fazi je približno 1 na sat. Ovi pulsevi se odražavaju u prolaznom porastu serumskog LH. Tijekom sredine menstrualnog razdoblja, masovno oslobađanje GnRH uzrokuje nagli porast LH. Srednji menstrualni porast LH može izazvati nekoliko fizioloških reakcija, uključujući: ovulaciju, nastavak mejoze oocita i stvaranje žutog tijela. Stvaranje žutog tijela uzrokuje porast razine progesterona u serumu, dok razina estradiola pada. Ganireliks acetat je antagonist GnRH koji kompetitivno blokira GnRH receptore na gonadotropima hipofize i naknadne transdukcijske putove. Proizvodi brzu, reverzibilnu inhibiciju izlučivanja gonadotropina. Inhibitorni učinak ganireliks acetata na izlučivanje LH hipofize bio je jači nego na FSH. Ganireliks acetat nije uspio izazvati prvo oslobađanje endogenih gonadotropina, što je u skladu s antagonizmom. Potpuni oporavak razina LH i FSH u hipofizi dogodio se unutar 48 sati nakon prestanka uzimanja ganireliks acetata.
