Ime | Ganirelix acetat |
CAS broj | 123246-29-7 |
Molekularna formula | C80H113CLN18O13 |
Molekularna masa | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2) -LEU-HAR (ET2) -PRO-DALA -NH2; Ganirelixum; Ganirelix acetat; Ganirelix; Ganirelix acetate usp/ep/
Ganirelix je sintetički dekapeptidni spoj, a njegova acetatna sol, ganirelix acetat je antagonist receptora za hormon (GNRH) koji oslobađa gonadotropin. Slijed aminokiselina je: AC-D-2nana-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -leu-l-Homoarg (9,10-ET2) -Pro-D- ala-NH2. Uglavnom klinički, koristi se kod žena koje su podvrgnute potpomognutoj reproduktivnoj tehnologiji koja kontrolira programe stimulacije jajnika kako bi se spriječilo preuranjene vrhove hormona luteiniziranja i za liječenje poremećaja plodnosti zbog ovog uzroka. Lijek ima karakteristike manje nuspojava, visoke stope trudnoće i kratkog razdoblja liječenja, a ima očite prednosti u usporedbi sa sličnim lijekovima u kliničkoj praksi.
Pulzilno oslobađanje hormona koji oslobađa gonadotropin (GNRH) stimulira sintezu i izlučivanje LH i FSH. Učestalost LH impulsa u srednjoj i kasno folikularnoj fazi je približno 1 na sat. Ti se impulsi odražavaju na prolazne uspone u serumu LH. Tijekom razdoblja srednjeg menstruacije, masovno oslobađanje GNRH uzrokuje porast LH. Midmenstrualni LH porast može pokrenuti nekoliko fizioloških odgovora, uključujući: ovulaciju, mejotsko nastavak oocita i stvaranje korpusa luteuma. Stvaranje korpusnog luteuma uzrokuje porast razine progesterona u serumu, dok razina estradiola pada. Ganirelix acetat je antagonist GNRH koji konkurentno blokira GNRH receptore na hipofizi gonadotrofima i naknadnim putovima transdukcije. Proizvodi brzu, reverzibilnu inhibiciju izlučivanja gonadotropina. Inhibicijski učinak ganirelix acetata na izlučivanje hipofize LH bio je jači od onog na FSH. Ganirelix acetat nije uspio izazvati prvo oslobađanje endogenih gonadotropina, u skladu s antagonizmom. Potpuni oporavak razine hipofize LH i FSH dogodio se u roku od 48 sati nakon što je ukinut Ganirelix acetat.