Ime | Leuprorelin |
CAS broj | 53714-56-0 |
Molekularna formula | C59H84N16O12 |
Molekularna masa | 1209.4 |
EINECS broj | 633-395-9 |
Određena rotacija | D25 -31,7 ° (C = 1 u 1% octene kiseline) |
Gustoća | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (predviđeno) |
Stanje skladištenja | -15 ° C |
Oblik | Uredan |
Koeficijent kiselosti | (PKA) 9,82 ± 0,15 (predviđeno) |
Topljivost u vodi | Topiva u vodi pri 1 mg/ml |
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (čovjek); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizinghormone-releasinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -Nhet9) -luteinizinghormone-releasinghormone; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizinghormone-oslobađanje;
Leuprolid, Goserelin, Tritrelin i Nafarelin nekoliko je lijekova koji se obično koriste u kliničkoj praksi za uklanjanje jajnika za liječenje premenopauzalnog karcinoma dojke i raka prostate. (nazvani lijekovi GnRH-A), GnRH-A lijekovi su po strukturi slični GNRH i natječu se s receptorima hipofize GNRH. Odnosno, gonadotropin koji izlučuje hipofiza smanjuje se, što dovodi do značajnog smanjenja spolnog hormona koji izlučuje jajnik.
Leuprolid je analog hormona koji oslobađa gonadotropin (GNRH), peptid sastavljen od 9 aminokiselina. Ovaj proizvod može učinkovito inhibirati funkciju hipofize-gonadalnog sustava, otpornost na proteolitičke enzime i afinitet na receptor hipofize GnRH su jači od GNRH, a aktivnost promicanja oslobađanja luteinizirajućeg hormona (LH) otprilike je 20 puta od gnrh. Također ima jači inhibitorni učinak na funkciju hipofize-GONAD od GNRH. U početnoj fazi liječenja, folikula koji stimulira hormon (FSH), LH, estrogen ili androgen može se privremeno povećati, a zatim, zbog smanjenog reaktivnosti hipofize, izlučivanje FSH, LH i estrogena ili androgena inhibira se, što rezultira ovisnošću o seksualnim hormonima. Seksualne bolesti (poput raka prostate, endometrioze itd.) Imaju terapeutski učinak.
Trenutno se acetatna sol leuprolida uglavnom koristi klinički, jer je performanse leuprolide acetata stabilnija na sobnoj temperaturi. Tekućinu treba odbaciti. Može se koristiti za liječenje lijekova za liječenje endometrioze i fibroida maternice, središnjeg prenamjernog puberteta, premenopauzalnog karcinoma dojke i raka prostate, a također i za funkcionalno krvarenje maternice koje je kontraindicirano ili neučinkovito za konvencionalnu hormonsku terapiju. Također se može koristiti kao premedikacija prije resekcije endometrija, koja može ravnomjerno tabiti endometrija, smanjiti edem i smanjiti poteškoće u operaciji.