Leuprorelin acetat regulira lučenje gonadnih hormona
Detalji proizvoda
| Ime | Leuprorelin |
| CAS broj | 53714-56-0 |
| Molekularna formula | C59H84N16O12 |
| Molekularna težina | 1209.4 |
| EINECS broj | 633-395-9 |
| Specifična rotacija | D25 -31,7° (c = 1 u 1% octenoj kiselini) |
| Gustoća | 1,44±0,1 g/cm3 (predviđeno) |
| Uvjeti skladištenja | -15°C |
| Oblik | Uredan |
| Koeficijent kiselosti | (pKa) 9,82±0,15 (Predviđeno) |
| Topljivost u vodi | Topivo u vodi pri 1 mg/ml |
Sinonimi
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(LJUDSKI);LEUPORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZIRAJUĆI HORMONSKO-OSLOBAĐANJEHORMONLJUDSKI;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZIRAJUĆI HORMONSKO-OSLOBAĐANJEHORMON;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZIRAJUĆI HORMONSKO-OSLOBAĐANJEFAKTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(LJUDSKI)
Farmakološki učinak
Leuprolid, goserelin, triprelin i nafarelin su nekoliko lijekova koji se često koriste u kliničkoj praksi za uklanjanje jajnika u liječenju premenopauzalnog raka dojke i raka prostate. (nazivaju se GnRH-a lijekovi), GnRH-a lijekovi su slične strukture GnRH i natječu se s GnRH receptorima hipofize. To jest, gonadotropin koji luči hipofiza smanjuje se, što dovodi do značajnog smanjenja spolnog hormona koji luči jajnik.
Leuprolid je analog gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH), peptida sastavljenog od 9 aminokiselina. Ovaj proizvod može učinkovito inhibirati funkciju hipofizno-gonadnog sustava, otpornost na proteolitičke enzime i afinitet prema hipofiznom GnRH receptoru su jači od GnRH, a aktivnost poticanja oslobađanja luteinizirajućeg hormona (LH) je oko 20 puta veća od GnRH. Također ima jači inhibitorni učinak na funkciju hipofize i gonada od GnRH. U početnoj fazi liječenja, folikulostimulirajući hormon (FSH), LH, estrogen ili androgen mogu biti privremeno povećani, a zatim, zbog smanjene reakcije hipofize, inhibira se lučenje FSH, LH i estrogena ili androgena, što rezultira ovisnošću o spolnim hormonima. Seksualne bolesti (poput raka prostate, endometrioze itd.) imaju terapijski učinak.
Trenutno se acetatna sol leuprolida uglavnom koristi klinički, jer je djelovanje leuprolid acetata stabilnije na sobnoj temperaturi. Tekućinu treba baciti. Može se koristiti za liječenje endometrioze i fibroma maternice kastracijom lijekova, centralnog prijevremenog puberteta, premenopauzalnog raka dojke i raka prostate, te za funkcionalno krvarenje iz maternice koje je kontraindicirano ili neučinkovito za konvencionalnu hormonsku terapiju. Također se može koristiti kao premedikacija prije resekcije endometrija, što može ravnomjerno stanjiti endometrij, smanjiti edem i smanjiti poteškoće operacije.
