Kao GLP-1 agonist, oponaša fiziološke učinke prirodno oslobođenog GLP-1 u tijelu.
Kao odgovor na unos glukoze, PPG neuroni u središnjem živčanom sustavu (SŽS) i L-stanice u crijevima proizvode i luče GLP-1, inhibitorni gastrointestinalni hormon.
Nakon oslobađanja, GLP-1 aktivira GLP-1R receptore na β-stanicama gušterače, pokrećući niz metaboličkih promjena karakteriziranih lučenjem inzulina i supresijom apetita.
Lučenje inzulina dovodi do ukupnog smanjenja razine glukoze u krvi, smanjene proizvodnje glukagona i sprječavanja oslobađanja glukoze iz zaliha glikogena u jetri. To izaziva sitost, poboljšava osjetljivost na inzulin i u konačnici rezultira gubitkom težine.
Lijek stimulira lučenje inzulina na način ovisan o glukozi, čime smanjuje rizik od hipoglikemije. Osim toga, ima pozitivne dugoročne učinke na preživljavanje, proliferaciju i regeneraciju β-stanica.
Istraživanja pokazuju da semaglutid prvenstveno oponaša učinke GLP-1 koji se oslobađa iz crijeva, a ne iz mozga. To je zato što se većina GLP-1 receptora u mozgu nalazi izvan učinkovitog raspona ovih sistemski primijenjenih lijekova. Unatoč ograničenom izravnom djelovanju na GLP-1 receptore u mozgu, semaglutid ostaje vrlo učinkovit u smanjenju unosa hrane i tjelesne težine.
Čini se da to postiže aktiviranjem neuronskih mreža u središnjem živčanom sustavu, od kojih su mnoge sekundarne mete koje ne eksprimiraju izravno GLP-1 receptore.
U 2024. godini, odobrene komercijalne verzije semaglutida uključujuOzempic, RybelsusiWegovyinjekcije, sve razvijene od strane tvrtke Novo Nordisk.
Vrijeme objave: 18. kolovoza 2025.