-
Puno ime:Zaštitna smjesa za tijelo-157, apentadekapeptid (peptid od 15 aminokiselina)izvorno izoliran iz ljudskog želučanog soka.
-
Slijed aminokiselina:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekularna težina ≈ 1419,55 Da.
-
U usporedbi s mnogim drugim peptidima, BPC-157 je relativno stabilan u vodi i želučanom soku, što oralnu ili želučanu primjenu čini izvedivijom.
Mehanizmi djelovanja
-
Angiogeneza / Oporavak cirkulacije
-
PovećavaVEGFR-2ekspresiju, potičući stvaranje novih krvnih žila.
-
AktiviraSrc–kaveolin-1–eNOS put, što dovodi do oslobađanja dušikovog oksida (NO), vazodilatacije i poboljšane vaskularne funkcije.
-
-
Protuupalno i antioksidativno
-
Smanjuje proinflamatorne citokine kao što suIL-6iTNF-α.
-
Smanjuje proizvodnju reaktivnih vrsta kisika (ROS), štiteći stanice od oksidativnog stresa.
-
-
Popravak tkiva
-
Potiče strukturni i funkcionalni oporavak kod modela ozljeda tetiva, ligamenata i mišića.
-
Pruža neuroprotekciju u modelima ozljeda središnjeg živčanog sustava (kompresija leđne moždine, cerebralna ishemija-reperfuzija), smanjujući smrt neurona i poboljšavajući motorički/senzorni oporavak.
-
-
Regulacija vaskularnog tonusa
-
Ex vivo vaskularne studije pokazuju da BPC-157 inducira vazorelaksaciju, ovisno o intaktnom endotelu i NO putevima.
-
Usporedni podaci o životinjama i in vitro
| Vrsta eksperimenta | Model / Intervencija | Doza / Primjena | Kontrolirati | Ključni rezultati | Usporedni podaci |
|---|---|---|---|---|---|
| Vazodilatacija (aorta štakora, ex vivo) | Aortni prstenovi prethodno kontrahirani fenilefrinima | BPC-157 do100 μg/ml | Broj BPC-157 | Vazorelaksacija ~37,6 ± 5,7% | Smanjeno na10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%s NOS inhibitorom (L-NAME) ili hvatačem NO (Hb) |
| Test endotelnih stanica (HUVEC) | HUVEC kultura | 1 μg/ml | Netretirana kontrola | ↑ NE proizvodi (1,35 puta); ↑ migracija stanica | Migracija ukinuta s Hb |
| Model ishemijskog uda (štakor) | Ishemija stražnjih udova | 10 μg/kg/dan (ip) | Nema tretmana | Brži oporavak protoka krvi, ↑ angiogeneza | Liječenje > Kontrola |
| Kompresija leđne moždine (štakor) | Kompresija sakrokokcigealnog dijela leđne moždine | Jedna i.p. injekcija 10 minuta nakon ozljede | Netretirana skupina | Značajan neurološki i strukturni oporavak | Kontrolna skupina ostala je paraplegičarka |
| Model hepatotoksičnosti (CCl₄ / alkohol) | Kemijski izazvano oštećenje jetre | 1 µg ili 10 ng/kg (ip / oralno) | Neobrađeno | ↓ AST/ALT, smanjena nekroza | Kontrolna skupina pokazala je teško oštećenje jetre |
| Studije toksičnosti | Miševi, zečevi, psi | Višestruke doze / putevi primjene | Placebo kontrole | Nije uočena značajna toksičnost, nije uočena LD₅₀ | Dobro se podnosi čak i u visokim dozama |
Studije o ljudima
-
Serija slučajevaIntraartikularna injekcija BPC-157 u 12 pacijenata s bolovima u koljenu → 11 je izvijestilo o značajnom ublažavanju boli. Ograničenja: nema kontrolne skupine, nema zasljepljivanja, subjektivni ishodi.
-
Kliničko ispitivanjeProvedena je studija sigurnosti i farmakokinetike faze I (NCT02637284) na 42 zdrava dobrovoljca, ali rezultati nisu objavljeni.
Trenutno,nema visokokvalitetnih randomiziranih kontroliranih ispitivanja (RCT)dostupni su za potvrdu kliničke učinkovitosti i sigurnosti.
Sigurnost i potencijalni rizici
-
AngiogenezaKorisno za zacjeljivanje, ali teoretski bi moglo potaknuti vaskularizaciju tumora, ubrzavajući rast ili metastaze kod pacijenata s rakom.
-
Doziranje i primjenaUčinkovit kod životinja pri vrlo niskim dozama (ng–µg/kg), ali optimalna doza i put primjene kod ljudi ostaju nedefinirani.
-
Dugotrajna upotrebaNema sveobuhvatnih podataka o dugoročnoj toksičnosti; većina studija je kratkoročna.
-
Regulatorni statusNije odobren kao lijek u većini zemalja; klasificiran kaozabranjena tvarod strane WADA-e (Svjetske antidopinške agencije).
Komparativni uvidi i ograničenja
| Usporedba | Snage | Ograničenja |
|---|---|---|
| Životinja protiv čovjeka | Konzistentni korisni učinci kod životinja (obnavljanje tetiva, živaca, jetre, angiogeneza) | Dokazi na ljudima su minimalni, nekontrolirani i nedostaje im dugoročno praćenje. |
| Raspon doze | Učinkovito pri vrlo niskim dozama kod životinja (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Sigurno/učinkovito doziranje kod ljudi nije poznato |
| Početak djelovanja | Rana primjena nakon ozljede (npr. 10 minuta nakon ozljede kralježnice) dovodi do snažnog oporavka | Klinička izvedivost takvog vremena nije jasna |
| Toksičnost | Nije uočena smrtonosna doza ili teški štetni učinci kod više životinjskih vrsta | Dugoročna toksičnost, karcinogenost i reproduktivna sigurnost ostaju neispitani |
Zaključak
-
BPC-157 pokazuje snažne regenerativne i zaštitne učinke u životinjskim i staničnim modelimaangiogeneza, protuupalno djelovanje, popravak tkiva, neuroprotekcija i hepatoprotekcija.
-
Dokazi za ljude su izuzetno ograničeni, bez dostupnih robusnih podataka iz kliničkih ispitivanja.
-
Unaprijeditidobro osmišljena randomizirana kontrolirana ispitivanjapotrebni su za utvrđivanje učinkovitosti, sigurnosti, optimalnog doziranja i načina primjene kod ljudi.
Vrijeme objave: 23. rujna 2025.