Indikacija (odobrena uporaba): FDA ga je 2019. godine odobrila za liječenje stečenog, generaliziranog poremećaja hipoaktivne seksualne želje (HSDD) kod žena u premenopauzi kada stanje uzrokuje značajnu nelagodu i nije posljedica drugih medicinskih/psihijatrijskih stanja ili nuspojava lijekova.
Mehanizam djelovanja
PT-141 je agonist melanokortinskih receptora (prvenstveno MC4 receptora) koji modulira seksualnu želju putem putova središnjeg živčanog sustava.
Za razliku od inhibitora PDE5 (npr. sildenafila), koji uglavnom utječu na krvne žile, PT-141 djeluje centralno utječući na seksualnu motivaciju i uzbuđenje.
Farmakologija i doziranje
Primjena: Subkutana injekcija, po potrebi (na zahtjev).
Odobrena doza: 1,75 mg s.c.
Farmakokinetika:
Tmax ≈ ~60 minuta
t½ ≈ 2–3 sata
Učinci mogu trajati nekoliko sati, u nekim izvješćima i do ~16 sati.
Klinička učinkovitost (Ispitivanja faze III – RECONNECT, 24 tjedna, RCT-ovi)
Primarni ishodi:
Indeks ženske seksualne funkcije – domena želje (FSFI-D)
Ljestvica ženske seksualne patnje (FSDS-DAO)
Ključni rezultati (združene studije 301 + 302):
Poboljšanje FSFI-D: +0,35 u odnosu na placebo (P<0,001)
Smanjenje rezultata FSDS-DAO: -0,33 u odnosu na placebo (P<0,001)
Ostali ishodi: Potporni ishodi (rezultati seksualne funkcije, zadovoljstvo koje su prijavili pacijenti) imali su pozitivan trend, ali zadovoljavajući seksualni događaji (SSE) nisu uvijek pokazivali dosljedne značajne razlike.
Nuspojave (najčešće prijavljene u ispitivanjima)
Često (≥10%):
Mučnina (~30–40%; do ~40% prijavljeno u ispitivanjima)
Crvenilo (≥10%)
Glavobolja (≥10%)
Kardiovaskularni učinci:
Uočena su prolazna povećanja krvnog tlaka i promjene u otkucajima srca, koje su se obično povukle unutar nekoliko sati.
Kontraindicirano ili se koristi s oprezom kod pacijenata s nekontroliranom hipertenzijom ili kardiovaskularnim bolestima.
Jetra: Rijetka izvješća o prolaznom povišenju jetrenih enzima; iznimno rijetka izvješća o slučajevima ukazuju na moguće akutno oštećenje jetre, ali nisu česta.
Dugoročna sigurnost (proširena studija)
Otvorena produžena studija u trajanju od 52 tjedna otkrila je održiva poboljšanja želje bez novih važnih sigurnosnih signala.
Dugoročni sigurnosni profil smatra se općenito dobro podnošljivim, s glavnim problemima podnošljivosti koji su i dalje kratkotrajne nuspojave poput mučnine.
Napomene o korištenju ključa
Odobrena populacija je ograničena: Samo za žene u premenopauzi sa stečenim, generaliziranim HSDD-om.
Nije široko odobreno za muškarce (ED ili smanjena seksualna želja kod muškaraca je još uvijek u fazi istraživanja).
Sigurnosni probir je ključan: prije propisivanja treba procijeniti hipertenziju, kardiovaskularne bolesti i anamnezu jetre.
Brzi sažetak podataka
Odobrenje FDA: 2019. (Vyleesi).
Doza: 1,75 mg subkutana injekcija, po potrebi.
PK: Tmax ~60 min; t½ 2–3 h; učinci do ~16 h.
Učinkovitost (faza III, združeni podaci):
FSFI-D: +0,35 (P<0,001)
FSDS-DAO: −0,33 (P<0,001)
Neželjeni događaji:
Mučnina: do ~40%
Ispiranje: ≥10%
Glavobolja: ≥10%
Zapaženo je prolazno povećanje krvnog tlaka.
Usporedna tablica i graf (sažetak)
| Vrsta studije / podataka | Krajnja točka / Mjera | Vrijednost / Opis |
|---|---|---|
| Faza III (301+302 združeno) | FSFI-D (domena želja) | +0,35 u odnosu na placebo (P<0,001); FSDS-DAO −0,33 |
| Neželjeni događaji | Mučnina, crvenilo, glavobolja | Mučnina ~30–40% (maks. ~40%); crvenilo ≥10%; glavobolja ≥10% |
Vrijeme objave: 30. rujna 2025.