| Ime | Orlistat |
| CAS broj | 96829-58-2 |
| Molekularna formula | C29H53NO5 |
| Molekularna težina | 495,73 |
| EINECS broj | 639-755-1 |
| Točka taljenja | <50°C |
| Gustoća | 0,976±0,06 g/cm3 (predviđeno) |
| Uvjeti skladištenja | 2-8°C |
| Oblik | Puder |
| Boja | Bijela |
| Koeficijent kiselosti | (pKa) 14,59±0,23 (Predviđeno) |
(S)-2-FORMILAMINO-4-METIL-PENTANSKA KISELINA(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSIL-4-OKSO-2-OKSETANIL]METIL]-DODECILESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHIDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMIL-L-LEUCIN(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSIL-4-OKSO-2-OKSETANIL]METIL]DODECILESTER;Orlistat(sintetaza/spoj);Orlistat(sinteza);Orlistat(fermentacija)
Svojstva
Bijeli kristalni prah, gotovo netopljiv u vodi, lako topljiv u kloroformu, izuzetno topljiv u metanolu i etanolu, lako se pirolizira, talište je 40 ℃ ~ 42 ℃. Njegova molekula je diastereomer koji sadrži četiri kiralna centra, na valnoj duljini od 529 nm, njegova otopina u etanolu ima negativnu optičku rotaciju.
Način djelovanja
Orlistat je dugodjelujući i potentni specifični inhibitor gastrointestinalne lipaze koji inaktivira gore navedena dva enzima stvaranjem kovalentne veze s aktivnim serinskim mjestom lipaze u želucu i tankom crijevu. Inaktivirani enzimi ne mogu razgraditi masnoću u hrani na slobodne masne kiseline i glicerol koje tijelo može apsorbirati, čime se smanjuje unos masti i smanjuje težina. Osim toga, neke studije su otkrile da orlistat inhibira crijevnu apsorpciju kolesterola inhibirajući Niemann-Pick C1-like protein 1 (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).
Indikacije
Ovaj proizvod u kombinaciji s blagom hipokaloričnom dijetom indiciran je za dugotrajno liječenje pretilih i osoba s prekomjernom težinom, uključujući one s utvrđenim faktorima rizika povezanim s pretilošću. Ovaj proizvod ima dugoročnu učinkovitost u kontroli težine (gubitak težine, održavanje težine i sprječavanje povratnog efekta). Uzimanje orlistata može smanjiti faktore rizika povezane s pretilošću i učestalost drugih bolesti povezanih s pretilošću, uključujući hiperkolesterolemiju, dijabetes tipa 2, poremećenu toleranciju glukoze, hiperinzulinemiju, hipertenziju i smanjenje sadržaja masti u organima.
Interakcije lijekova
Može smanjiti apsorpciju vitamina A, D i E. Može se istovremeno nadopuniti ovim proizvodom. Ako uzimate pripravke koji sadrže vitamine A, D i E (kao što su neki multivitamini), ovaj proizvod trebate uzeti 2 sata nakon uzimanja ovog proizvoda ili prije spavanja. Osobe s dijabetesom tipa 2 možda će trebati smanjiti dozu oralnih hipoglikemijskih sredstava (npr. sulfonilureje). Istodobna primjena s ciklosporinom može rezultirati smanjenjem koncentracije potonjeg u plazmi. Istodobna primjena amiodarona može rezultirati smanjenom apsorpcijom potonjeg i smanjenom učinkovitošću.