Tadalafil 171596-29-5 za liječenje erektilne disfunkcije kod muškaraca

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) ima molekularnoj formuli C22H19N3O4 i molekulsku masu od 389,4. Široko se koristi u liječenju muške erektilne disfunkcije od 2003. godine, s trgovačkim nazivom cialis (cialis). U lipnju 2009. FDA je odobrila tadalafil u Sjedinjenim Državama za liječenje bolesnika s plućnom arterijskom hipertenzijom (PAH) pod trgovačkim imenom Adcirca. Tadalafil je uveden 2003. godine kao lijek za liječenje ED -a. To stupa na snagu 30 minuta nakon primjene, ali njegov najbolji učinak je 2H nakon početka djelovanja, a učinak može trajati 36h, a na njegov učinak ne utječe na hranu. Doza tadalafila je 10 ili 20 mg, preporučena početna doza je 10 mg, a doza se prilagođava u skladu s pacijentovim odgovorom i štetnim reakcijama. Studije prije tržišta pokazale su da su nakon oralne primjene 10 ili 20 mg tadalafila u trajanju od 12 tjedana, efektivne stope 67%, odnosno 81%. Mnoga su istraživanja pokazala da tadalafil ima bolju učinkovitost u liječenju ED -a.

Erektilna disfunkcija: Tadalafil je selektivna fosfodiesteraza tipa 5 (PDE5) poput sildenafila, ali njegova se struktura razlikuje od posljednjeg, a dijeta s visokim udjelom masti ne ometa apsorpciju. Pod djelovanjem seksualne stimulacije, sintaza dušičnog oksida (NOS) u završecima penisa i vaskularne endotelne stanice katalizira sintezu dušičnog oksida (NO) iz supstrata L-arginina. Nijedan aktivira guanilat ciklazu, koja pretvara guanozin trifosfat u ciklički guanozin monofosfat (CGMP), aktivirajući tako cikličku protein kinazu ovisnu o guanozinu monofosfat, što rezultira smanjenjem koncentracije kalcijevih iona zbog glatkih mišićnih stanova, izaziva se mišićnim stanicama. Fosfodiesteraza tipa 5 (PDE5) degradira CGMP u neaktivne proizvode, čineći penis u slabo stanje. Tadalafil inhibira razgradnju PDE5, što dovodi do nakupljanja CGMP -a, što opušta glatki mišić korpusnog kavernosuma, što dovodi do erekcije penisa. Budući da nitrati nisu donatori, kombinirana upotreba s tadalafilom značajno će povećati razinu CGMP -a i dovesti do teške hipotenzije. Stoga je kombinirana upotreba dva kontraindicirana u kliničkoj praksi.

Tadalafil djeluje inhibirajući PDES. GMP je degradiran, pa kombinirana uporaba s nitratima može uzrokovati ekstremni pad krvnog tlaka i povećati rizik od sinkope. CY3PA4 induktori će smanjiti bioraspoloživost tadanafila, a kombinacija s rifampicinom, cimetidinom, eritromicinom, klaritromicinom, Itracon, Ketocon i HVI inhibitorima proteaze može povećati koncentraciju krvi lijeka. Do sada nema izvještaja da na farmakokinetičke parametre ovog proizvoda utječu prehrana i alkohol.