Bremelanotid

API za bremelanotid

Bremelanotidje sintetičkiagonist melanokortinskog receptorarazvijen za liječenjeporemećaj hipoaktivne seksualne želje (HSDD) in žene u premenopauziKao prva terapija centralnog djelovanja posebno odobrena za HSDD, Bremelanotid predstavlja značajan napredak u ženskom seksualnom zdravlju.

Odobreno od strane američke FDA 2019. godine pod robnom markomVyleesiBremelanotid nudi nehormonsko rješenje na zahtjev za žene koje imaju uporan nedostatak seksualne želje, što se ne može objasniti medicinskim, psihološkim ili problemima u vezi.

NašeAPI za bremelanotidproizvodi se sintezom peptida u čvrstoj fazi (SPPS), što osigurava visoku čistoću, nizak udio nečistoća i konzistenciju pogodnu za kliničke i komercijalne injekcijske formulacije.

Mehanizam djelovanja

Bremelanotid djeluje putemaktiviranje melanokortinskih receptora, posebnoMC4R (receptor melanokortina-4)usredišnji živčani sustavVjeruje se da ova aktivacija modulira putove uhipotalamuskoji su uključeni u seksualno uzbuđenje i želju.

Ključni učinci uključuju:

• Poboljšanodopaminergička signalizacija, potičući seksualni interes

• Supresija inhibitornih puteva koji utječu na libido

• Modulacija središnjeg živčanog sustavabez oslanjanja na spolne hormone (neestrogene, netestosteronske)

Ovaj mehanizam razlikuje Bremelanotid od tradicionalnih hormonskih terapija i prikladan je za širu populaciju žena.

Klinička istraživanja i rezultati

Bremelanotid je procijenjen u višeKlinička ispitivanja faze 2 i faze 3, u kojem su sudjelovale tisuće žena s dijagnozom HSDD-a.

Ključni nalazi uključuju:

• Statistički značajno poboljšanjeu rezultatima seksualne želje (mjereno pomoću FSFI-d)

• Smanjenje nelagode povezane sa slabom seksualnom željom (mjereno FSDS-DAO skalom)

• Brzi početak djelovanja(unutar nekoliko sati), što omogućujeuporaba po potrebi prije spolnog odnosa

• Dokazana učinkovitost kod ženasa i bez komorbiditeta(npr. depresija, anksioznost)

U kliničkim studijama, do25%–35%pacijenata je doživjelo značajno poboljšanje u odnosu na placebo.

Sigurnost i podnošljivost

• Najčešće nuspojave uključujumučnina, ispiranjeiglavobolja— uglavnom blagi i samoograničujući.

• Za razliku od ranijih melanokortinskih lijekova, Bremelanotid jenije povezano sa značajnim porastom krvnog tlaka ili otkucaja srcakod većine pacijenata.

• Kao tretman na zahtjev, izbjegava kroničnu izloženost hormonima i može se koristiti fleksibilno.

Proizvodnja i kvaliteta

NašeAPI za bremelanotid:

• Sintetizira se korištenjem naprednog SPPS-a s visokom učinkovitošću

• Ispunjava stroge međunarodne standarde začistoća, identitet i rezidualna otapala

• Pogodno je za injekcijske formulacije (kao što su napunjene autoinjektorske olovke)

• Dostupno upilotne i komercijalne serije, podržavajući i istraživanje i razvoj i opskrbu tržišta

Terapijski potencijal

Osim HSDD-a, mehanizam Bremelanotida pobudio je interes u drugim područjimaseksualna i neuroendokrinska modulacija, uključujući:

• Muška seksualna disfunkcija

• Poremećaji povezani s raspoloženjem

• Regulacija apetita i energije (putem melanokortinskog sustava)

Njegov dobro okarakteriziran peptidni profil i aktivnost na središnji živčani sustav i dalje podržavaju potencijalni razvoj u susjednim terapijskim područjima.