Ime | N-(N-(N-glicilglicil)glicil)-8-L-lizinevazopresin |
CAS broj | 14636-12-5 |
Molekularna formula | C52H74N16O15S2 |
Molekularna težina | 1227,37 |
EINECS broj | 238-680-8 (prikaz, stručni). |
Vrelište | 1824,0±65,0 °C (Predviđeno) |
Gustoća | 1,46±0,1 g/cm3 (Predviđeno) |
Uvjeti skladištenja | Čuvati na tamnom mjestu, inertnoj atmosferi, čuvati u zamrzivaču, ispod -15°C. |
Koeficijent kiselosti | (pKa) 9,90±0,15 (Predviđeno) |
[N-α-triglicil-8-lizin]-vazopresin;130:PN: WO2010033207SEQID:171claiMedprotein;1-triglicil-8-lizin vazopresin;Na-Glicil-glicil-glicil-[8-lizin]-vazopresin;Na-Glicil-glicil-glicil-lizin-vazopresin;Na-Glicilglicilglicil-vazopresin;Na-Gly-Gly-Gly-8-Lys-vazopresin;Terlipresin, Terlipresin, Terlipresin, Terlipresin.
Terlipressin, čiji je kemijski naziv triglycyllysin vazopressin, novi je sintetski pripravak vazopresina dugog djelovanja.To je vrsta predlijeka, koji je sam po sebi neaktivan.Na njega djeluje aminopeptidaza in vivo da polagano "oslobađa" aktivni lizin vazopresin nakon uklanjanja tri glicilna ostatka na njegovom N-kraju.Stoga terlipresin djeluje kao rezervoar koji oslobađa lizin vazopresin stalnom brzinom.
Farmakološki učinak terlipresina je kontrahiranje glatkih mišića splanhničkih žila i smanjenje splanhničkog krvotoka (kao što je smanjenje protoka krvi u mezenteriju, slezeni, maternici, itd.), čime se smanjuje portalni protok krvi i portalni tlak.S druge strane, također može smanjiti učinak koncentracije renina u plazmi, čime se povećava bubrežni protok krvi, poboljšava bubrežna funkcija i povećava izlučivanje urina u bolesnika s hepatorenalnim sindromom.Terlipressin je trenutno jedini lijek koji može poboljšati stopu preživljavanja pacijenata s varikoznim krvarenjem jednjaka.Uglavnom se koristio u kliničkom liječenju varikoznog krvarenja.Osim toga, terlipresin se također uspješno koristi u jetri i bubrezima.Općenito, vjerojatno će igrati korisnu ulogu u koegzistirajućem refraktornom šoku i kardiopulmonalnoj reanimaciji.U usporedbi s vazopresinom, ima dugotrajan učinak, ne uzrokuje opasne komplikacije, uključujući fibrinolizu i ozbiljne komplikacije u kardiovaskularnom sustavu, a jednostavan je za primjenu (intravenska injekcija), što je pogodnije za akutnu i intenzivnu njegu.Spašavanje i liječenje kritično bolesnih pacijenata.