Kaspofungin za antifungalne infekcije
Detalj proizvoda
| Ime | Kaspofungin |
| CAS broj | 162808-62-0 |
| Molekularna formula | C52H88N10O15 |
| Molekularna masa | 1093.31 |
| EINECS broj | 1806241-263-5 |
| Točka ključanja | 1408,1 ± 65,0 ° C (predviđeno) |
| Gustoća | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (predviđeno) |
| Koeficijent kiselosti | (PKA) 9,86 ± 0,26 (predviđeno) |
Sinonimi
CS-1171; CaspoFungine; Caspofungin; CasporFungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoetil) amino] -n2- (10,12-dimetitil -1-oksotetradecil) -4-hidroksi-l-ornithine] -5-[(3R) -3-hidroksi-l-ornitin]-;;;;;;;;;
Kemijska svojstva
Caspofungin je bio prvi ehinokadin odobren za liječenje invazivnih gljivičnih infekcija. In vitro i in vivo eksperimenti potvrdili su da kaspofungin ima dobru antibakterijsku aktivnost protiv važnih oportunističkih patogena-candida i aspergillusa. Caspofungin može puknuti staničnu stijenku inhibirajući sintezu 1,3-β-glukana. Klinički, Caspofungin dobro utječe na liječenje različitih kandidijaza i aspergiloze.
Učinak
(1,3) -D-glukan sintaza ključna je komponenta sinteze gljivičnih staničnih stijenki, a kaspofungin može imati antifungalni učinak nekonkuditivno inhibirajući ovaj enzim. Nakon intravenske primjene, koncentracija lijeka u plazmi brzo pada zbog raspodjele tkiva, nakon čega je uslijedilo postupno ponavljanje lijeka iz tkiva. Metabolizam kaspofungin povećao se s povećanjem doze i bio je povezan s dozom u vremenu do stabilnog stanja s više doza. Stoga, za postizanje učinkovite terapijske razine i izbjegavanje akumulacije lijekova, treba primijeniti prvu dozu utovara, nakon čega slijedi doza održavanja. Kada se istodobno koristi citokromi P4503A4 induktori, kao što su rifampicin, karbamazepin, deksametazon, fenitoin, itd., Preporučuje se povećanje doze za održavanje kaspofunga.
Naznake
Indikacije koje su odobrene od FDA za kaspofungin uključuju: 1. Groznica s neutropenijom: definirana kao: groznica> 38 ° C s apsolutnim brojem neutrofila (ANC) ≤500/ml, ili s ANC ≤1000/ml, a predviđa se da se može smanjiti na ispod 500/ml. Prema preporuci Društva Amerike (IDSA) zaraznih bolesti (IDSA), iako su pacijenti s trajnom groznicom i neutropenijom liječeni antibioticima širokog spektra, pacijentima visokog rizika i dalje se preporučuje korištenje empirijske antifungalne terapije, uključujući kaspofungin i druge antifungalne lijekove. . 2. Invazivna kandidijaza: IDSA preporučuje ehinokandine (poput Caspofungina) kao lijek izbora za kandidemiju. Također se može koristiti za liječenje intra-abdominalnih apscesa, peritonitisa i infekcija prsnog koša uzrokovanih infekcijom Candida. 3. Kandidijaza jednjaka: kaspofungin se može koristiti za liječenje kandidijaze jednjaka u bolesnika s vatrostalnom ili netolerancijom na druge terapije. Nekoliko studija otkrilo je da je terapeutski učinak kaspofungin usporediv s učinkom flukonazola. 4. Invazivna aspergiloza: Caspofungin je odobren za liječenje invazivne aspergiloze u bolesnika s netolerancijom, rezistencijom i neučinkovitošću glavnog antifungalnog lijeka, vorikonazola. Međutim, ehinokadin se ne preporučuje kao terapija prve linije.
