Ime | Daptomicin |
CAS broj | 103060-53-3 |
Molekularna formula | C72H101N17O26 |
Molekularna težina | 1620.67 |
EINECS broj | 600-389-2 |
Talište | 202-204°C |
Vrelište | 2078,2±65,0 °C (Predviđeno) |
Gustoća | 1,45±0,1 g/cm3 (Predviđeno) |
Plamište | 87 ℃ |
Uvjeti skladištenja | Zatvoreno u suhom, čuvati u zamrzivaču, ispod -20°C |
Topljivost | Metanol: topiv 5 mg/mL |
Koeficijent kiselosti | (pKa) 4,00±0,10 (Predviđeno) |
Oblik | puder |
Boja | bezbojna do blijedo žuta |
N-[N-(1-oksodecil)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminofenil)-4-okso-L-Abu-]; N-[N-dekanoil-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-ciklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoil)-L-Ala-];N-(1-oksodecil)-L-triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-treonilglicil-L-ornitinil-L- α-aspartil-D-alanil-L-α-aspartilglicil-D-seril-(3R)-3-metil-L-α-glutamil-α,2-diamino-γ-okso-benzenbutanska kiselina(13-4)lakton; DAPTOMICIN;Dapcin;Daptomicin,>=99%;DaptomicinReadyMadeSolution;Daptomicin(LY146032)
Antibiotik daptomicin je ciklički lipopeptidni antibiotik s novom strukturom ekstrahiranom iz fermentacijske smjese Streptomyces (S. reseosporus), koji ometa biosintezu peptidoglikana bakterijske stanične stijenke ometajući transport aminokiselina u staničnoj membrani.Promjena svojstava citoplazmatske membrane može poremetiti funkciju bakterijske membrane na više načina i brzo ubiti gram-pozitivne bakterije.Osim svoje sposobnosti djelovanja na većinu klinički relevantnih gram-pozitivnih bakterija, daptomicin je važniji za izolirane sojeve koji su pokazali otpornost na meticilin, vankomicin i linezolid in vitro.Ima snažno djelovanje, a ovo svojstvo ima vrlo važne kliničke implikacije za kritično bolesne zaražene pacijente.Eozinofilna pneumonija je rijetka i vrlo ozbiljna bolest sa simptomima uključujući groznicu, kašalj, otežano disanje i otežano disanje.
Daptomicin ima dobro bakteriostatsko djelovanje protiv različitih bakterija rezistentnih na antibiotike, kao što je MIC=0,06-0,5 μg/ml za meticilin rezistentni Staphylococcus aureus (MRSA) i Staphylococcus aureus otporan na meticilin (MRSA).MIC=0,0625~1μg/ml za bakterije, MIC=0,12~0,5μg/ml za oksacilin rezistentni Staphylococcus epidermidis, MIC=2,5μg/ml za enterokoke visoke rezistencije na aminoglikozidne antibiotike, MIC=2,5μg/ml za MICrBIm Enterococcus je 0,5~1μg/ml, a MIC Enterococcus rezistentnih na glikopeptidne antibiotike je 1~2μg/ml.