Ime | Daptomicin |
CAS broj | 103060-53-3 |
Molekularna formula | C72H101N17O26 |
Molekularna masa | 1620.67 |
EINECS broj | 600-389-2 |
Talište | 202-204 ° C |
Točka ključanja | 2078.2 ± 65,0 ° C (predviđeno) |
Gustoća | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (predviđeno) |
Bljeskalica | 87 ℃ |
Uvjeti skladištenja | Zapečaćeno u suhoj, trgovina u zamrzivaču, ispod -20 ° C |
Topljivost | Metanol: Topivi5mg/ml |
Koeficijent kiselosti | (PKA) 4,00 ± 0,10 (predviđeno) |
Oblik | puder |
Boja | bezbojan za slabo žuto |
N- [n- (1-oksodecil) -l-Trp-d-asn-l-l-l-asp-]-ciklo [l-thr*-gly-l-l-l-l-l-asp-d-l-l-gly-d-ser-[(3r) -3-metil-l-g-glu-4- (2-aminofenil) -4-ososo-bO-Ubu-Ubu ; N- [n-decanoyl-l-trp-d-asn-l-asp-]-ciklo [thr*-gly-l-l-l-l-l-asp-d-as-l-l-asp-gly-ser-[(3r) -3-metil-l-glu-]-3- (2-aminobenzoyl) -l-ala-]; Ecil) -l-triptofil-d-asparaginil-α-aspartil-l-troreonilglicil-L-Ornitil-L-α-aspartil-D-alanil-L-α-aspartilglycil-D-seril- (3R) -3-metil-l-α- Glutamil-α, 2-diamino-γ-okso-benzenebutanoikacid (13-4) lakton; daptomicin; dapcin; daptomicin,> = 99%; dapptomicinreadymadesodelation; Daptomicin (LY146032)
Antibiotik daptomicin je ciklički lipopeptidni antibiotik s novom strukturom izvađenom iz fermentacijskog juha Streptomyces (S. reseosporus), koji ometa biosintezu peptidoglikana bakterijskih staničnih stijenki ometajući transport aminokiselina u staničnom membranu. Promjena svojstava citoplazmatske membrane može poremetiti funkciju bakterijske membrane na više načina i brzo ubiti gram-pozitivne bakterije. Pored svoje sposobnosti da djeluje na većinu klinički relevantnih gram-pozitivnih bakterija, daptomicin je važniji za izolirane sojeve koji su pokazali otpornost na meticilin, vankomicin i linezolid in vitro. Ima moćnu aktivnost, a ovo svojstvo ima vrlo važne kliničke posljedice za kritično bolesne pacijente. Eozinofilna pneumonija je rijetka i vrlo ozbiljna bolest sa simptomima, uključujući vrućicu, kašalj, kratkoću daha i teško disanje.
Daptomicin ima dobru bakteriostatsku aktivnost protiv različitih bakterija otpornih na antibiotike, kao što je MIC = 0,06-0,5 µg/ml za Staphylococcus aureus rezistentno na meticilin (MRSA) i Meticilin rezistentni na stafilokok (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1 μg/ml za bakterije, MIC = 0,12 ~ 0,5 μg/ml za stafilokok rezistentni na oksacilin epidermidis, MIC = 2,5 μg/ml za enterokok za aminogliksidni Antibiotici, micR = 2,5 l. 0,5 ~ 1 μg/ml, a MIC enterokok otporan na glikopeptidne antibiotike je 1 ~ 2 μg/ml.