Etelkalcetid hidroklorid
API etelkalcetid hidroklorida
Etelkalcetid hidroklorid je novi sintetski peptidni kalcimimetik razvijen za liječenje sekundarnog hiperparatireoidizma (SHPT) u bolesnika s kroničnom bubrežnom bolešću (KBB) koji se podvrgavaju hemodijalizi. SHPT je česta i ozbiljna komplikacija u bolesnika s KBB, karakterizirana povišenim razinama paratireoidnog hormona (PTH), poremećenim metabolizmom kalcija i fosfata te povećanim rizikom od bolesti kostiju i kardiovaskularnih bolesti.
Etelkalcetid predstavlja kalcimimetik druge generacije, primjenjuje se intravenski i nudi prednosti u odnosu na ranije oralne terapije poput cinakalceta poboljšanjem suradljivosti i smanjenjem gastrointestinalnih nuspojava.
Mehanizam djelovanja
Etelkalcetid djeluje tako što se veže na receptor za osjetljivost na kalcij (CaSR) koji se nalazi na stanicama paratireoidne žlijezde i aktivira ga. To oponaša fiziološki učinak izvanstaničnog kalcija, što dovodi do:
Supresija lučenja PTH-a
Smanjenje razine kalcija i fosfata u serumu
Poboljšana mineralna ravnoteža i metabolizam kostiju
Kao alosterički aktivator CaSR-a na bazi peptida, etelkalcetid pokazuje visoku specifičnost i produljenu aktivnost nakon intravenske primjene nakon dijalize.
Klinička istraživanja i terapijski učinak
Etelkalcetid je opsežno procijenjen u kliničkim ispitivanjima faze 3, uključujući studije EVOLVE, AMPLIFY i EQUIP. Ključni nalazi uključuju:
Značajno i trajno smanjenje razine PTH u bolesnika s kroničnom bubrežnom bolešću na hemodijalizi
Učinkovita kontrola kalcija i fosfora u serumu, što doprinosi poboljšanoj homeostazi kostiju i minerala
Bolja podnošljivost u usporedbi s oralnim kalcimimeticima (manje mučnine i povraćanja)
Poboljšano pridržavanje pacijenata zbog intravenske primjene tri puta tjedno tijekom dijalize
Ove prednosti čine etelkalcetid važnom terapijskom opcijom za nefrologe koji liječe SHPT u populacijama na dijalizi.
Kvaliteta i proizvodnja
Naš API za etelkalcetid hidroklorid:
Sintetizira se sintezom peptida u čvrstoj fazi (SPPS) s visokom čistoćom
U skladu je sa specifikacijama farmaceutske kvalitete, pogodno za injekcijske formulacije
Pokazuje niske razine preostalih otapala, nečistoća i endotoksina
Skalabilno za proizvodnju velikih serija u skladu s GMP-om
