Sildenafil citrat liječenje erektilne disfunkcije 171599-83-0

Farmakološko djelovanje
Sildenafil citrat je selektivni inhibitor 5-fosfodiesteraze koji pojačava dušični oksid ovisan o cikličkom guanozin monofosfatu posredovanom plućnom vazodilatacijom inhibiranjem raspada cikličkog guanozin monofosfata. Pored izravnog širenja plućnih krvnih žila, može spriječiti ili preokrenuti vaskularno preuređivanje.

Ljekovita svojstva i primjene
Sildenafil citrat, trgovinski naziv Viagre, obično poznat kao viagra, je ciklički inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5) specifičan za guanozin (CGMP) koji može poboljšati erekciju nakon oralne primjene. Sildenafil citrat može poboljšati učinak dušičnog oksida (NO) inhibiranjem fosfodiesteraze tipa 5 koji razgrađuje ciklički guanozin monofosfat (CGMP) u korpusnom kavernosumu. Povećajte razinu CGMP -a u kavernosumu Corpus, opustite glatki mišić u kavernosumu Corpus, povećajte dotok krvi, produžite vrijeme erekcije penisa i povećajte čvrstoću. Za bolesnike s impotencijom s erektilnom disfunkcijom. Odrasli uzimaju 50 mg oralno svaki put, do 1 put dnevno, i koriste ga po potrebi oko 1 sat prije seksualnog odnosa. Maksimalni iznos je 0,1 g svaki put.

In vivo studije
Kod anesteziranih pasa, sildenafil citrat pojačava erektilnu funkciju penisa pod stimulacijom zdjeličnog živca mjerenjem intrakavernoznog tlaka. Sildenafil citrat izrazito je preokrenuo opuštanje karbamoilholina i inhibirao stvaranje superoksida u kavernozalnom tkivu hiperkolesterolemičnih zečeva. Kod štakora Sprague-Dawley, sildenafil poboljšava erektilnu funkciju na način ovisan o vremenskoj dozi, s maksimalnim oporavkom koji se pojavljuje 28. dana u dozi od 20 mg/kg dnevno. U štakora Sprague-Dawley, primjena sildenafila rezultirala je očuvanjem omjera kolagena glatkih mišića i očuvanjem ekspresije CD31 i ENOS. U štakora Sprague-Dawley, sildenafil je značajno smanjio apoptotički indeks i povećao fosforilaciju Akt i eNOS u usporedbi s kontrolnom skupinom.