Sildenafil citrat za liječenje erektilne disfunkcije 171599-83-0
Detalji proizvoda
| Ime | Sildenafil citrat |
| CAS broj | 171599-83-0 |
| Molekularna formula | C28H38N6O11S |
| Molekularna težina | 666,70 |
| EINECS broj | 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Gustoća | 1,445 g/cm3 |
| Uvjeti skladištenja | 2-8°C |
| Oblik | Puder |
| Boja | Bijela |
| Topljivost u vodi | DMSO: >20 mg/mL |
Sinonimi
Viagra, Sildenafil citrat; 1-[[3-(4,7-Dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoksifenil]sulfonil]-4-metilpiperazin citratna sol; 5-[2-Etoksi-5-(4-metilpiperazin-1-il)sulfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazolo[5,4-e]pirimidin-7-on citratna sol; 1-[[3-(6,7-Dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoksifenil]sulfonil]-4-metilpiperazin, 2-hidroksi-1,2,3-propantrikarboksilat; Sildenafil citrat (100 mg); Sildenafil citrat, >=99%; Sildenafil citrat, Profesionalna opskrba; 5-[2-Etoksi-5-[(4-metil-piperazin-1-il)sulfonil]fenil]-1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-onecitrat
Farmakološki učinak
Farmakološko djelovanje
Sildenafil citrat je selektivni inhibitor 5-fosfodiesteraze koji pojačava plućnu vazodilataciju ovisnu o dušikovom oksidu, posredovanu cikličkim gvanozin monofosfatom, inhibirajući razgradnju cikličkog gvanozin monofosfata. Osim izravnog širenja plućnih krvnih žila, može i spriječiti ili poništiti vaskularno remodeliranje.
Ljekovita svojstva i primjena
Sildenafil citrat, trgovački naziv Viagre, poznatiji kao Viagra, je inhibitor cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP)-specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5) koji može pojačati erekciju nakon oralne primjene. Sildenafil citrat može pojačati učinak dušikovog oksida (NO) inhibiranjem fosfodiesteraze tipa 5 koja razgrađuje ciklički gvanozin monofosfat (cGMP) u corpus cavernosumu. Povećava razinu cGMP-a u corpus cavernosumu, opušta glatke mišiće u corpus cavernosumu, povećava dotok krvi, produžuje vrijeme erekcije penisa i povećava čvrstoću. Za pacijente s impotencijom i erektilnom disfunkcijom. Odrasli uzimaju 50 mg oralno svaki put, do 1 put dnevno, i koriste ga po potrebi oko 1 sat prije spolnog odnosa. Maksimalna količina je 0,1 g svaki put.
Studije in vivo
Kod anesteziranih pasa, sildenafil citrat pojačava erektilnu funkciju penisa pod stimulacijom zdjeličnog živca mjerenjem intrakavernoznog tlaka. Sildenafil citrat je značajno preokrenuo oštećenu relaksaciju stimuliranu karbamoilkolinom i inhibirao stvaranje superoksida u kavernoznom tkivu hiperkolesterolemičnih zečeva. Kod Sprague-Dawley štakora, sildenafil poboljšava erektilnu funkciju na način ovisan o dozi, s maksimalnim oporavkom koji se javlja 28. dana pri dozi od 20 mg/kg dnevno. Kod Sprague-Dawley štakora, primjena sildenafila rezultirala je očuvanjem omjera kolagena glatkih mišića i očuvanjem ekspresije CD31 i eNOS-a. Kod Sprague-Dawley štakora, sildenafil je značajno smanjio apoptotski indeks i povećao fosforilaciju akt i eNOS u usporedbi s kontrolnom skupinom.
