Tesamorelin

Tesamorelin API

Tesamorelin je sintetski peptidni lijek, puni naziv ThGRF(1-44)NH₂, analog hormona koji oslobađa hormon rasta (GHRH). Stimulira prednji režanj hipofize na lučenje hormona rasta (GH) simulirajući djelovanje endogenog GHRH, čime neizravno povećava razinu faktora rasta sličnog inzulinu 1 (IGF-1), donoseći niz prednosti u metabolizmu i popravku tkiva.

Trenutno je FDA odobrila Tesamorelin za liječenje lipodistrofije povezane s HIV-om, posebno za smanjenje nakupljanja visceralne masti u abdomenu (visceralno masno tkivo, VAT). Također je široko proučavan za **protiv starenja, metabolički sindrom, nealkoholnu masnu bolest jetre (NAFLD/NASH)** i druga područja, pokazujući široke mogućnosti primjene.
Mehanizam djelovanja

Tesamorelin je peptid od 44 aminokiseline sa strukturom vrlo sličnom prirodnom GHRH-u. Njegov mehanizam djelovanja je:

Aktivirajte GHRH receptor (GHRHR) kako biste stimulirali prednji režanj hipofize da oslobađa GH.

Nakon što je GH povišen, djeluje na jetru i okolna tkiva kako bi povećao sintezu IGF-1.

GH i IGF-1 zajedno sudjeluju u metabolizmu masti, sintezi proteina, popravku stanica i održavanju gustoće kostiju.

Uglavnom djeluje na razgradnju visceralne masti (mobilizaciju masti) i ima mali učinak na potkožnu masnoću.

U usporedbi s izravnom egzogenom injekcijom hormona rasta (GH), Tesamorelin potiče lučenje GH putem endogenih mehanizama, što je bliže fiziološkom ritmu i izbjegava nuspojave uzrokovane prekomjernim GH, poput zadržavanja vode i inzulinske rezistencije.

Istraživanje i klinička učinkovitost

Učinkovitost Tesamorelina potvrđena je kroz više kliničkih ispitivanja, posebno u sljedećim područjima:

1. Lipodistrofija povezana s HIV-om (indikacije odobrene od strane FDA)

Tesamorelin može značajno smanjiti abdominalni PDV (prosječno smanjenje od 15-20%);

Povećava razinu IGF-1 i poboljšava metaboličko stanje tijela;

Poboljšati oblik tijela i smanjiti psihološki teret povezan s preraspodjelom masti;

Ne utječe značajno na potkožno masno tkivo, gustoću kostiju ili mišićnu masu.

2. Nealkoholni steatohepatitis (NASH) i fibroza jetre

Klinička ispitivanja su pokazala da Tesamorelin može smanjiti sadržaj masti u jetri (MRI-PDFF snimanje);

Očekuje se da će poboljšati osjetljivost hepatocita na inzulin;

Posebno je učinkovit za pacijente s HIV-om i NAFLD-om te ima potencijalnu metaboličku zaštitu širokog spektra.

3. Metabolički sindrom i inzulinska rezistencija

Tesamorelin značajno smanjuje razinu triglicerida i abdominalnu pretilost;

Poboljšava HOMA-IR indeks i pomaže u poboljšanju inzulinske rezistencije;

Studije su pokazale da može poboljšati sposobnost sinteze mišićnih proteina, što je korisno za starije osobe ili oporavak od kroničnih bolesti.

Proizvodnja i kontrola kvalitete API-ja

Tesamorelin API koji pruža naša Gentolex Grupa koristi naprednu tehnologiju sinteze peptida u čvrstoj fazi (SPPS) i proizvodi se u skladu s GMP okruženjem. Ima sljedeće karakteristike:

Čistoća ≥99% (HPLC)
Nije kvalificirano za detekciju endotoksina, teških metala i ostataka otapala
Potvrda aminokiselinske sekvence i strukture pomoću LC-MS/NMR
Osigurati prilagođenu proizvodnju od grama do kilograma