Vardenafil dihidroklorid liječenje erektilne disfunkcije 224785-91-5

Farmakološko djelovanje
Ovaj lijek je inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5). Usmena primjena ovog lijeka može učinkovito poboljšati kvalitetu i trajanje erekcije i poboljšati stopu uspjeha seksualnog života u muških bolesnika s erektilnom disfunkcijom. Inicijacija i održavanje erekcije penisa povezana je s opuštanjem stanica glatkih mišića kavernozama, a ciklički guanozin monofosfat (CGMP) posrednik je opuštanja kavernozalnih stanica glatkih mišića. Ovaj lijek sprječava razgradnju CGMP inhibirajući fosfodiesterazu tipa 5, uzrokujući nakupljanje CGMP, opuštanje glatkog mišića korpusnog kavernosuma i podizanje penisa. U usporedbi s izozimima fosfodiesteraze 1, 2, 3, 4 i 6, ovaj lijek ima visoku selektivnost za fosfodiesterazu tipa 5. Neki podaci pokazuju da su njegov selektivnost i inhibicijski učinak na fosfodiesterazu tipa 5 bolji od ostalih inhibitora fosfodiesteraze tipa 5. Tip inhibitori fosfodiesteraze su malo.

Ljekovita svojstva i primjene

1. Kada se koristi zajedno s inhibitorima CYP 3A4 (poput ritonavira, indinavira, saquinavira, ketokonazola, itrakonazola, eritromicina itd.), On može inhibirati metabolizam ovog lijeka u jetri, i povećava se na način da se ulreze, i povećava u poluvremenu, i povećava u poluvremenu, i povećava se u plats. Ispiranje lica, priapizam). Ovaj lijek treba izbjegavati u kombinaciji s ritonavirom i indinavirom. Kada se koristi u kombinaciji s eritromicinom, ketokonazolom i itrakonazolom, maksimalna doza ovog lijeka ne smije prelaziti 5 mg, a doza ketokonazola i itrakonazola ne smije prelaziti 200 mg.
2. Pacijenti koji uzimaju nitrate ili primaju terapiju davatelja dušičnog oksida trebaju izbjegavati korištenje ovog lijeka u kombinaciji. Njegov mehanizam djelovanja je dodatno povećanjeKoncentracija CGMP -a, što rezultira pojačanim antihipertenzivnim učinkom i povećanim brzinom otkucaja srca. Kada se koristi zajedno s blokatorima α-receptora, može poboljšati antihipertenzivni učinak i dovesti do hipotencije. Stoga je upotreba ovog lijeka zabranjena za one koji koriste blokatore α-receptora. Dijeta srednje masnoće (30% masnih kalorija) nije imala značajnog utjecaja na farmakokinetiku jedne oralne doze od 20 mg ovog lijeka, a prehrana s visokim udjelom masti (više od 55% masnih kalorija) mogla bi produžiti vrijeme vrhunskog vremena ovog lijeka i smanjiti koncentraciju krvi ovog lijeka, vrh je oko 18%.

Farmakokinetika
Brzo se apsorbira nakon oralne primjene, apsolutna bioraspoloživost oralne tablete je 15%, a prosječno vrijeme do vrha je 1H (0,5-2h). Oralna otopina 10 mg ili 20 mg, prosječno vrijeme vrha je 0,9H i 0,7H, prosječna vršna koncentracija plazme je 9 µg/L, odnosno 21 µg/L, a trajanje učinka lijeka može doseći 1H. Stopa vezanja proteina ovog lijeka iznosi oko 95%. 1,5h Nakon jedne oralne doze od 20 mg, sadržaj lijeka u sjemenu iznosi 0,00018% doze. Lijek se uglavnom metabolizira u jetri citokromom P450 (CYP) 3A4, a mala količina metabolizira CYP 3A5 i CYP 2C9 ISOENZIMIMI. Glavni metabolit je M1 formiran deetilacijom strukture piperazina ovog lijeka. M1 također ima učinak inhibiranja fosfodiesteraze 5 (oko 7% ukupne učinkovitosti), a koncentracija u krvi je oko 26% koncentracije matične krvi. , i može se dalje metabolizirati. Stope izlučivanja lijekova u obliku metabolita u izmetu i urinu su oko 91% do 95%, odnosno 2% do 6%. Ukupna brzina uklanjanja je 56 l na sat, a poluživot matičnog spoja i M1 je oko 4 do 5 sati.