Atosiban acetat koji se koristi za sprječavanje prijevremenog porođaja
Detalji proizvoda
| Ime | Atosiban |
| CAS broj | 90779-69-4 |
| Molekularna formula | C43H67N11O12S2 |
| Molekularna težina | 994,19 |
| EINECS broj | 806-815-5 |
| Vrelište | 1469,0±65,0 °C (predviđeno) |
| Gustoća | 1,254±0,06 g/cm3 (predviđeno) |
| Uvjeti skladištenja | -20°C |
| Topljivost | H2O: ≤100 mg/mL |
Opis
Atosiban acetat je disulfidno vezan ciklički polipeptid koji se sastoji od 9 aminokiselina. To je modificirana molekula oksitocina na pozicijama 1, 2, 4 i 8. N-terminalni kraj peptida je 3-merkaptopropionska kiselina (tiol i sulfhidrilna skupina [Cys]6 tvore disulfidnu vezu), C-terminalni kraj je u obliku amida, druga aminokiselina na N-terminalnom kraju je etilirani modificirani [D-Tyr(Et)]2, a atosiban acetat se koristi u lijekovima kao ocat. Postoji u obliku kisele soli, obično poznate kao atosiban acetat.
Primjena
Atosiban je kombinirani antagonist oksitocinskih i vazopresinskih V1A receptora, a oksitocinski receptor je strukturno sličan vazopresinskom V1A receptoru. Kada je oksitocinski receptor blokiran, oksitocin i dalje može djelovati putem V1A receptora, stoga je potrebno istovremeno blokirati gore navedena dva receptorska puta, a jedan antagonizam jednog receptora može učinkovito inhibirati kontrakciju maternice. To je također jedan od glavnih razloga zašto agonisti β-receptora, blokatori kalcijevih kanala i inhibitori prostaglandin sintaze ne mogu učinkovito inhibirati kontrakcije maternice.
Učinak
Atosiban je kombinirani antagonist receptora oksitocina i vazopresina V1A, njegova kemijska struktura je slična njima dvojici, ima visok afinitet za receptore i natječe se s receptorima oksitocina i vazopresina V1A, čime blokira put djelovanja oksitocina i vazopresina i smanjuje kontrakcije maternice.
