Ime | Atosiban |
CAS broj | 90779-69-4 |
Molekularna formula | C43H67N11O12S2 |
Molekularna težina | 994,19 |
EINECS broj | 806-815-5 |
Vrelište | 1469,0±65,0 °C (Predviđeno) |
Gustoća | 1,254±0,06 g/cm3 (Predviđeno) |
Uvjeti skladištenja | -20°C |
Topljivost | H2O:≤100 mg/mL |
Atosiban acetat je ciklički polipeptid vezan na disulfid koji se sastoji od 9 aminokiselina.To je modificirana molekula oksitocina na pozicijama 1, 2, 4 i 8. N-kraj peptida je 3-merkaptopropionska kiselina (tiol i Sulfhidrilna skupina [Cys]6 tvori disulfidnu vezu), C-terminal je u obliku amida, druga aminokiselina na N-terminalu je etil modificirani [D-Tyr(Et)]2, a atosiban acetat se koristi u lijekovima kao ocat. Postoji u obliku soli kiseline, obično poznat kao atosiban acetat.
Atosiban je kombinirani antagonist receptora oksitocina i vazopresina V1A, oksitocinski receptor je strukturno sličan receptoru vazopresina V1A.Kada je receptor oksitocina blokiran, oksitocin i dalje može djelovati preko V1A receptora, pa je potrebno istovremeno blokirati gornja dva receptorska puta, a jedan antagonizam jednog receptora može učinkovito inhibirati kontrakciju maternice.To je također jedan od glavnih razloga zašto agonisti β-receptora, blokatori kalcijevih kanala i inhibitori prostaglandin sintaze ne mogu učinkovito inhibirati kontrakcije maternice.
Atosiban je kombinirani receptorski antagonist oksitocina i vazopresina V1A, kemijska struktura mu je slična onoj i ima visok afinitet za receptore, te se natječe s receptorima oksitocina i vazopresina V1A, čime blokira put djelovanja oksitocina i vazopresina i smanjuje kontrakcije maternice.