Liraglutid antidijabetici za kontrolu šećera u krvi CAS br. 204656-20-2
Detalji proizvoda
| CAS | 204656-20-2 | Molekularna formula | C172H265N43O51 |
| Molekularna težina | 3751,20 | Izgled | Bijela |
| Uvjeti skladištenja | Otpornost na svjetlost, 2-8 stupnjeva | Paket | Vrećica/bočica od aluminijske folije |
| Čistoća | ≥98% | Prijevoz | Hladni lanac i dostava u hladnom skladištenju |
Sastojci Liraglutida
Aktivni sastojak:
Liraglutid (analog ljudskog glukagonu sličnog peptida-1 (GLP-1) koji proizvodi kvasac tehnologijom genetske rekombinacije).
Kemijski naziv:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoil)))-GLP-1[7-37]
Ostali sastojci:
Dinatrijev hidrogenfosfat dihidrat, propilen glikol, klorovodična kiselina i/ili natrijev hidroksid (samo kao regulatori pH), fenol i voda za injekcije.
Primjena
Dijabetes tipa 2
Liraglutid poboljšava kontrolu glukoze u krvi. Smanjuje hiperglikemiju povezanu s obrokom (24 sata nakon primjene) povećanjem lučenja inzulina (samo) kada je to potrebno povećanjem razine glukoze, odgađanjem pražnjenja želuca i suzbijanjem lučenja glukagona tijekom prandijalnog razdoblja.
Prikladan je za pacijente čiji je šećer u krvi još uvijek slabo kontroliran nakon uzimanja maksimalne podnošljive doze metformina ili sulfonilureja. Koristi se u kombinaciji s metforminom ili sulfonilurejama.
Djeluje ovisno o glukozi, što znači da će stimulirati lučenje inzulina samo kada je razina glukoze u krvi viša od normalne, sprječavajući "prekoračenje". Posljedično, pokazuje zanemariv rizik od hipoglikemije.
Ima potencijal za inhibiranje apoptoze i stimuliranje regeneracije beta stanica (što je uočeno u studijama na životinjama).
Smanjuje apetit i inhibira debljanje, što je pokazano u izravnoj studiji s glimepiridom.
Farmakološko djelovanje
Liraglutid je GLP-1 analog s 97%-tnom homologijom sekvence s ljudskim GLP-1, koji se može vezati za GLP-1 receptor i aktivirati ga. GLP-1 receptor je meta nativnog GLP-1, endogenog inkretinskog hormona koji potiče lučenje inzulina ovisno o koncentraciji glukoze iz β stanica gušterače. Za razliku od nativnog GLP-1, farmakokinetički i farmakodinamički profili liraglutida kod ljudi prikladni su za režim doziranja jednom dnevno. Nakon potkožne injekcije, njegov mehanizam produljenog djelovanja uključuje: samovezivanje koje usporava apsorpciju; vezanje za albumin; veću stabilnost enzima i time dulji poluživot u plazmi.
Aktivnost liraglutida posredovana je njegovom specifičnom interakcijom s GLP-1 receptorom, što rezultira povećanjem cikličkog adenozin monofosfata (cAMP). Liraglutid stimulira lučenje inzulina na način ovisan o koncentraciji glukoze, dok istovremeno smanjuje prekomjerno lučenje glukagona na način ovisan o koncentraciji glukoze.
Stoga, kada razina glukoze u krvi poraste, stimulira se lučenje inzulina, dok se lučenje glukagona inhibira. Nasuprot tome, liraglutid smanjuje lučenje inzulina tijekom hipoglikemije bez utjecaja na lučenje glukagona. Hipoglikemijski mehanizam liraglutida također uključuje blago produljenje vremena pražnjenja želuca. Liraglutid smanjuje tjelesnu težinu i masu tjelesne masti smanjenjem gladi i unosa energije.
