Liraglutide anti-dijabetičari za kontrolu šećera u krvi CAS br.204656-20-2

Dijabetes tipa 2

Liraglutid poboljšava kontrolu glukoze u krvi. Smanjuje hiperglikemiju povezanu s obrokom (tijekom 24 sata nakon primjene) povećanjem izlučivanja inzulina (samo) kada je potrebno povećanjem razine glukoze, odgađanjem pražnjenja želuca i suzbijanjem izlučivanja Prandial Glucagona.
Prikladan je za pacijente čiji je šećer u krvi još uvijek slabo kontroliran nakon maksimalne tolerirane doze metformina ili sulfonilureje. Koristi se u kombinaciji s metforminom ili sulfonilurejama.
Djeluje na način ovisan o glukozi, što znači da će potaknuti izlučivanje inzulina samo kada je razina glukoze u krvi veća od normalne, sprječavajući "prevrtanje". Slijedom toga, pokazuje zanemariv rizik od hipoglikemije.
Ima potencijal za inhibiranje apoptoze i stimuliranje regeneracije beta stanica (vidljivo u studijama na životinjama).
Smanjuje apetit i inhibira povećanje tjelesne težine, kao što je prikazano u studiji glave do glave u odnosu na glimepirid.

Farmakološko djelovanje

Liraglutid je GLP-1 analog s 97% homologijom sekvence na humani GLP-1, koji se može vezati i aktivirati GLP-1 receptor. GLP-1 receptor je meta nativnog GLP-1, endogenog hormona inkretina koji potiče izlučivanje inzulina ovisnog o koncentraciji glukoze iz β stanica gušterače. Za razliku od izvornog GLP-1, farmakokinetički i farmakodinamički profili liraglutida kod ljudi prikladni su za režim doziranja jednom dnevno. Nakon potkožnog ubrizgavanja, njegov mehanizam produljenog djelovanja uključuje: samo-asocijaciju koja usporava apsorpciju; vezanje za albumin; Veća stabilnost enzima i tako dulji poluživot u plazmi.

Aktivnost liraglutida posredovana je njegovom specifičnom interakcijom s GLP-1 receptorom, što rezultira povećanjem cikličkog adenozin monofosfata (CAMP). Liraglutid potiče izlučivanje inzulina na način ovisan o koncentraciji glukoze, istovremeno smanjujući višak lučenja glukagona na način ovisan o koncentraciji glukoze.

Stoga, kada se diže glukoza u krvi, stimulira se izlučivanje inzulina, dok se izlučivanje glukagona inhibira. Suprotno tome, liraglutid smanjuje izlučivanje inzulina tijekom hipoglikemije bez utjecaja na izlučivanje glukagona. Hipoglikemijski mehanizam liraglutida također uključuje neznatno produženje vremena pražnjenja želuca. Liraglutid smanjuje tjelesnu težinu i tjelesnu masnoću smanjujući unos gladi i energije.