Liraglutidni antidijabetički lijekovi za kontrolu šećera u krvi CAS BR.204656-20-2
Pojedinosti o proizvodu
| CAS | 204656-20-2 | Molekularna formula | C172H265N43O51 |
| Molekularna težina | 3751,20 | Izgled | Bijela |
| Uvjeti skladištenja | Otpornost na svjetlost, 2-8 stupnjeva | Paket | Vrećica/bočica od aluminijske folije |
| Čistoća | ≥98% | Prijevoz | Hladni lanac i isporuka hladnog skladištenja |
Sastojci Liraglutida
Aktivni sastojak:
Liraglutid (analog humanog peptida sličnog glukagonu-1 (GLP-1) koji proizvodi kvasac putem tehnologije genetske rekombinacije).
Kemijski naziv:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoil))))-GLP-1[7-37]
Drugi sastojci:
Dinatrijev hidrogen fosfat dihidrat, propilen glikol, klorovodična kiselina i/ili natrijev hidroksid (samo kao regulatori pH), fenol i voda za injekcije.
Primjena
Dijabetes tipa 2
Liraglutid poboljšava kontrolu glukoze u krvi.Smanjuje hiperglikemiju povezanu s obrokom (24 sata nakon primjene) povećanjem lučenja inzulina (samo) kada je to potrebno povećanjem razine glukoze, odgađanjem pražnjenja želuca i suzbijanjem prandijalnog lučenja glukagona.
Prikladan je za bolesnike čiji je šećer u krvi još uvijek slabo kontroliran nakon najveće podnošljive doze samo metformina ili sulfonilureje.Koristi se u kombinaciji s metforminom ili sulfonilureama.
Djeluje na način ovisan o glukozi, što znači da će stimulirati lučenje inzulina samo kada je razina glukoze u krvi viša od normalne, sprječavajući "prekoračivanje".Posljedično, pokazuje zanemariv rizik od hipoglikemije.
Ima potencijal za inhibiciju apoptoze i poticanje regeneracije beta stanica (vidjeno u studijama na životinjama).
Smanjuje apetit i inhibira povećanje tjelesne težine, kao što je prikazano u direktnoj studiji u odnosu na glimepirid.
Farmakološko djelovanje
Liraglutid je analog GLP-1 s 97% homologije sekvence s ljudskim GLP-1, koji se može vezati i aktivirati GLP-1 receptor.GLP-1 receptor je meta prirodnog GLP-1, endogenog inkretinskog hormona koji potiče izlučivanje inzulina ovisno o koncentraciji glukoze iz β stanica gušterače.Za razliku od prirodnog GLP-1, farmakokinetički i farmakodinamički profili liraglutida u ljudi prikladni su za režim doziranja jednom dnevno.Nakon supkutane injekcije, njegov mehanizam produljenog djelovanja uključuje: samopovezivanje koje usporava apsorpciju;vezanje za albumin;Veća stabilnost enzima, a time i dulji poluživot u plazmi.
Aktivnost liraglutida je posredovana njegovom specifičnom interakcijom s GLP-1 receptorom, što rezultira povećanjem cikličkog adenozin monofosfata (cAMP).Liraglutid stimulira lučenje inzulina na način ovisan o koncentraciji glukoze, dok smanjuje višak lučenja glukagona na način ovisan o koncentraciji glukoze.
Stoga, kada se glukoza u krvi poveća, stimulira se lučenje inzulina, dok je lučenje glukagona inhibirano.Nasuprot tome, liraglutid smanjuje lučenje inzulina tijekom hipoglikemije bez utjecaja na lučenje glukagona.Hipoglikemijski mehanizam liraglutida također uključuje blago produljenje vremena pražnjenja želuca.Liraglutid smanjuje tjelesnu težinu i masnoću tijela smanjenjem gladi i unosa energije.
