Terlipresin acetat za krvarenje iz ezofagealnih varica
Detalji proizvoda
| Ime | N-(N-(N-glicilglicil)glicil)-8-L-lizinvazopresin |
| CAS broj | 14636-12-5 |
| Molekularna formula | C52H74N16O15S2 |
| Molekularna težina | 1227,37 |
| EINECS broj | 238-680-8 |
| Vrelište | 1824,0 ± 65,0 °C (predviđeno) |
| Gustoća | 1,46±0,1 g/cm3 (predviđeno) |
| Uvjeti skladištenja | Čuvati na tamnom mjestu, u inertnoj atmosferi, čuvati u zamrzivaču, ispod -15°C. |
| Koeficijent kiselosti | (pKa) 9,90±0,15 (Predviđeno) |
Sinonimi
[N-α-Triglicil-8-lizin]-vazopresin;130:PN: WO2010033207SEQID:171claiMedprotein; 1-Triglicil-8-lizinVazopresin; Nα-Glicil-glicil-glicil-[8-lizin]-vazopresin; Nα-Glicil-glicil-glicil-lizin-vazopresin; Nα-Glicilglicilglicil-vazopresin; Nα-Gly-Gly-Gly-8-Lys-vazopresin; Terlipresin, Terlipresin, Terlipresina, Terlipressinum.
Opis
Terlipresin, čiji je kemijski naziv triglicilizin vazopresin, novi je sintetski pripravak vazopresina dugog djelovanja. To je vrsta prolijeka koji je sam po sebi neaktivan. In vivo djeluje aminopeptidaza koja polako "otpušta" aktivni lizin vazopresin nakon uklanjanja tri glicilna ostatka na njegovom N-terminusu. Stoga terlipresin djeluje kao rezervoar koji otpušta lizin vazopresin stalnom brzinom.
Farmakološki učinak terlipresina je kontrakcija glatkih mišića splanhničnih krvnih žila i smanjenje protoka krvi u splanhničnim žilama (kao što je smanjenje protoka krvi u mezenteriju, slezeni, maternici itd.), čime se smanjuje protok krvi u portalu i portalni tlak. S druge strane, može smanjiti i učinak renina u plazmi, čime se povećava protok krvi u bubrezima, poboljšava funkcija bubrega i povećava izlučivanje urina kod pacijenata s hepatorenalnim sindromom. Terlipresin je trenutno jedini lijek koji može poboljšati stopu preživljavanja pacijenata s krvarenjem iz varikoznih vena jednjaka. Uglavnom se koristio u kliničkom liječenju krvarenja iz varikoznih vena. Osim toga, terlipresin se uspješno koristi i u jetri i bubrezima. Općenito, vjerojatno će igrati korisnu ulogu u koegzistiranju refraktornog šoka i kardiopulmonalne reanimacije. U usporedbi s vazopresinom, ima dugotrajan učinak, ne uzrokuje opasne komplikacije, uključujući fibrinolizu i ozbiljne komplikacije u kardiovaskularnom sustavu, te je jednostavan za upotrebu (intravenska injekcija), što ga čini prikladnijim za akutnu i kritičnu njegu. Spašavanje i liječenje kritično bolesnih pacijenata.
