Karbetocin za sprječavanje kontrakcija maternice i postporođajnog krvarenja
Detalji proizvoda
| Ime | KARBETOCIN |
| CAS broj | 37025-55-1 |
| Molekularna formula | C45H69N11O12S |
| Molekularna težina | 988,17 |
| EINECS broj | 253-312-6 |
| Specifična rotacija | D -69,0° (c = 0,25 u 1M octenoj kiselini) |
| Vrelište | 1477,9±65,0 °C (predviđeno) |
| Gustoća | 1,218±0,06 g/cm3 (predviđeno) |
| Uvjeti skladištenja | -15°C |
| Oblik | puder |
Sinonimi
BUTIRIL-TIR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIDNA VEZA IZMEĐU BUTIRIL-4-ILANDCIS); BUTIRIL-TIR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2 TRIFLUOROACETATNA SOL; (BUTIRIL1, TIR(ME)2)-1-KARBAOKSITOC INTRIFLUOROACETATNA SOL; (BUTIRIL1, TIR(ME)2)-OKSITOCIN; (BUTIRIL1, TIR(ME)2)-OKSITOCIN TRIFLUOROACETATNA SOL; KARBETOCIN; KARBETOCIN TRIFLUOROACETATNA SOL; (2-O-METILTIROZIN)-DE-AMINO-1-KARBAOKSITOCIN
Biološka aktivnost
Karbetocin, analog oksitocina (OT), je agonist oksitocinskih receptora s Ki od 7,1 nM. Karbetocin ima visoki afinitet (Ki = 1,17 μM) za himerni N-terminalni kraj oksitocinskog receptora. Karbetocin ima potencijal za istraživanje postporođajnog krvarenja. Karbetocin može prodrijeti krvno-moždanu barijeru i ima antidepresivno djelovanje aktiviranjem oksitocinskih receptora u središnjem živčanom sustavu.
Funkcija
Karbetocin je sintetski analog oksitocin 8-peptida dugog djelovanja s agonističkim svojstvima, a njegova klinička i farmakološka svojstva slična su svojstvima prirodnog oksitocina. Poput oksitocina, karbetocin se veže na hormonske receptore glatkih mišića maternice, uzrokujući ritmičke kontrakcije maternice, povećavajući njihovu učestalost i povećavajući tonus maternice na temelju kontrakcija izvornika. Razine receptora oksitocina u maternici su niske u ne-gravidnom stanju, povećavaju se tijekom trudnoće i dostižu vrhunac tijekom poroda. Stoga karbetocin nema učinka na ne-gravidnu maternicu, ali ima snažan kontraktilni učinak na trudnu maternicu i novostvorenu maternicu.
Kontrole promjena
Promjene se kontroliraju prema postupku. Na temelju utjecaja, rizika i ozbiljnosti, promjene se klasificiraju kao velike, manje i promjene na lokaciji. Promjene na lokaciji imaju mali utjecaj na sigurnost i kvalitetu proizvoda te stoga ne zahtijevaju odobrenje i obavještavanje kupca; manje promjene imaju umjeren utjecaj na sigurnost i kvalitetu proizvoda te zahtijevaju odobrenje kupca; veće promjene imaju veći utjecaj na sigurnost i kvalitetu proizvoda te zahtijevaju odobrenje kupca.
Prema postupku, kontrola promjena započinje prijavom za promjenu u kojoj se opisuju detalji promjene i obrazloženje promjene. Nakon prijave provodi se evaluacija koju provode odjeli relevantni za kontrolu promjena. U međuvremenu, kontrola promjena klasificira se na glavnu razinu, opću razinu i sporednu razinu. Nakon odgovarajuće evaluacije, kao i klasifikacije, voditelj osiguranja kvalitete trebao bi odobriti kontrolu promjena na svim razinama. Kontrola promjena provodi se nakon odobrenja prema akcijskom planu. Kontrola promjena konačno se zatvara nakon što odjel osiguranja kvalitete potvrdi da je kontrola promjena ispravno provedena. Ako uključuje obavještavanje klijenta, klijenta treba pravovremeno obavijestiti nakon odobrenja kontrole promjena.
