Pregabalin za liječenje periferne neuralgije i adjuvantno liječenje lokaliziranih djelomičnih napadaja

Farmakološki učinak
Pregabalin ima dobar terapijski učinak na epilepsiju. Studije o različitim modelima epileptičnih napada životinje pokazale su da pregabalin može značajno spriječiti epileptičke napade, a njegova aktivna doza je 3-10 puta niža od gabapentina. Studije su otkrile da pregabalin može smanjiti reflekse senzorne i motoričke leđne moždine stimulacije štakora, smanjuju povezana ponašanja neuropatskih modela boli u životinjskoj boli s dijabetesom, ozljeda perifernih živaca ili kemoterapije te inhibirati ili smanjiti boli povezanu s bolom uzrokovanom stimulijom kralježnice. ponašanje. Studije na životinjama otkrile su da pregabalin može imati prednosti u kombinaciji s opioidima. Pregabalin pruža novu opciju za kliničko liječenje neuropatske boli.

Mehanizam
Pregabalin može smanjiti oslobađanje nekih neurotransmitera ovisnog o kalcijem modulacijom funkcije kalcijevog kanala. Iako je pregabalin strukturni derivat inhibitornog neurotransmitera γ-aminobuterne kiseline (GABA), on se ne veže izravno na receptore GABAA, GABAB ili benzodiazepina i ne povećava GABAA u uzgajanom neuronima, a ne mijenja koncentraciju na GABAT u mozgu. Međutim, studija je utvrdila da je produljena izloženost uzgojenih neurona pregabalinu povećala gustoću transportera GABA i brzinu funkcionalnog transporta GABA. Pregabalin ne blokira natrijeve kanale, nema aktivnost na opioidnim receptorima, ne mijenja aktivnost ciklooksigenaze, nema aktivnost na receptorima dopamina i serotonina i ne inhibira reaktivaciju dopamina, serotonina ili norepinefrina. gutati.

Interakcije medicine
1. Ne metabolizira se sustavom citokroma P450, dakle, rijetko djeluje s drugim lijekovima. To ne utječe na farmakokinetiku antiepileptičkih lijekova (poput natrijevog valproata, fenitoina, lamotrigina, karbazepina, fenobarbitala, topiramata), oralnih kontracepcijskih sredstava, oralnih hipoglikemijskih agensa, diuretika i inzulina.
2. Kad se ovaj proizvod koristi zajedno s oksikodonom, njegova će se prepoznavanje funkcija smanjiti i povećati oštećenja motoričkih funkcija.
3. Ima aditivan učinak s lorazepamom i etanolom.