Ime | Pregabalin |
CAS broj | 14853-50-8 |
Molekularna formula | C8h17no2 |
Molekularna masa | 159.23 |
EINECS broj | 604-639-1 |
Točka ključanja | 274,0 ± 23,0 ° C |
Čistoća | 98% |
Skladištenje | Zapečaćen na suhoj, sobnoj temperaturi |
Oblik | Puder |
Boja | Bijela |
Pakiranje | PE vreća+aluminijska torba |
3 (s)-(aminometil) -5-metilheksanska kiselina; (3S) -3- (aminometil) -5-metilheksanska kiselina; pregabalin; pregablin; 3- (aminometil) -5-metil-heksoična kiselina; prednizolonodiumsfat; ) -Pregabalin; (s) -pregabalin
Farmakološki učinak
Pregabalin ima dobar terapijski učinak na epilepsiju. Studije o različitim modelima epileptičnih napada životinje pokazale su da pregabalin može značajno spriječiti epileptičke napade, a njegova aktivna doza je 3-10 puta niža od gabapentina. Studije su otkrile da pregabalin može smanjiti reflekse senzorne i motoričke leđne moždine stimulacije štakora, smanjuju srodna ponašanja neuropatskih modela boli u životinji s dijabetesom, ozljeda perifernih živa Spinalni podražaji. ponašanje. Studije na životinjama otkrile su da pregabalin može imati prednosti u kombinaciji s opioidima. Pregabalin pruža novu opciju za kliničko liječenje neuropatske boli.
Mehanizam
Pregabalin može smanjiti oslobađanje nekih neurotransmitera ovisnog o kalcijem modulacijom funkcije kalcijevog kanala. Iako je pregabalin strukturni derivat inhibicijskog neurotransmitera γ-aminobuterne kiseline (GABA), ne veže se izravno na receptore GABAA, GABAB ili benzodiazepin i ne povećava GABAA u uzgojenim reakcijama neurona, ne mijenja koncentraciju GABA u Mozak štakora i nema akutni učinak na unos ili degradaciju GABA. Međutim, studija je utvrdila da je produljena izloženost uzgojenih neurona pregabalinu povećala gustoću transportera GABA i brzinu funkcionalnog transporta GABA. Pregabalin ne blokira natrijeve kanale, nema aktivnost na opioidnim receptorima, ne mijenja aktivnost ciklooksigenaze, nema aktivnost na receptorima dopamina i serotonina i ne inhibira reaktivaciju dopamina, serotonina ili norepinefrina. gutati.
Interakcije medicine
1. Ne metabolizira se sustavom citokroma P450, dakle, rijetko djeluje s drugim lijekovima. To ne utječe na farmakokinetiku antiepileptičkih lijekova (poput natrijevog valproata, fenitoina, lamotrigina, karbazepina, fenobarbitala, topiramata), oralnih kontracepcijskih sredstava, oralnih hipoglikemijskih agensa, diuretika i inzulina.
2. Kad se ovaj proizvod koristi zajedno s oksikodonom, njegova će se prepoznavanje funkcija smanjiti i povećati oštećenja motoričkih funkcija.
3. Ima aditivan učinak s lorazepamom i etanolom.