Rapamicin je imunosupresivni lijek, antikancerator i protiv starenja
Detalj proizvoda
| Ime | Rapamicin |
| CAS broj | 53123-88-9 |
| Molekularna formula | C51H79NO13 |
| Molekularna masa | 914.19 |
| EINECS broj | 610-965-5 |
| Točka ključanja | 799,83 ° C (predviđeno) |
| Gustoća | 1.0352 |
| Stanje skladištenja | Zapečaćeno u suhoj, trgovina u zamrzivaču, ispod -20 ° C |
| Oblik | Puder |
| Boja | Bijela |
| Pakiranje | PE vreća+aluminijska torba |
Sinonimi
Ay 22989; 23,27-epoksi-3H-pyrido (2,1-c) (1,4) oksaazaciklohentriakontin; NSC-226080; rapamune; rapamicin; rapamycin, strepptomices hygroscopip; RPM
Farmakološki učinak
Opis
Rapamicin je makrolidni antibiotik koji je strukturno sličan prokofolu (FK506), ali ima vrlo različit imunosupresivni mehanizam. FK506 inhibira proliferaciju T limfocita iz faze G0 u G1 fazu, dok RAPA blokira signalizaciju kroz različite citokinske receptore i blokira progresiju T limfocita i drugih stanica iz G1 faze S faze i kalcint-a, RAPES-a može blokirati kalcint-ul. Medicinski istraživači sa sveučilišta u Chicagu koriste komercijalno dostupne oralne tablete rapamicina plus sok od grejpa za liječenje melanoma, uobičajenu zloćudnu tumorsku bolest u Europi i Sjedinjenim Državama, što može u velikoj mjeri poboljšati antikancerološki učinak drugih lijekova za kemoterapiju, čime će produžiti preživljavanje vremena pacijenata. Studije su pokazale da se rapamicin lako razgrađuje enzimima nakon ulaska u probavni trakt, a sok od grejpa sadrži veliku količinu furanokoumarina, što može inhibirati destruktivni učinak enzima probavnog trakta na rapamicinu. Može poboljšati bioraspoloživost rapamicina. Kaže se da su najraniji nizozemski liječnici otkrili da sok od grejpa ima za posljedicu poboljšanje oralne apsorpcije Shanming -a, a sada su ga liječnici u europskim i američkim zemljama primijenili na pripravkama rapamicina.
Posljednjih godina studije su otkrile da je meta rapamicina (mTOR) unutarćelijska kinaza, a abnormalnost njegovog puta provođenja može izazvati različite bolesti. Kao ciljani inhibitor mTOR -a, rapamicin može liječiti tumore usko povezano s tim putem, uključujući rak bubrega, limfom, karcinom pluća, rak jetre, rak dojke, neuroendokrini karcinom i karcinom želuca. Osobito u liječenju dvije rijetke bolesti, LAM (limfangiomiomatoza) i TSC (gomolja skleroze), učinak je očigledniji, a LAM i TSC se u određenoj mjeri mogu smatrati i tumorskim bolestima.
Nuspojava
Rapamycin (RAPA) ima slične nuspojave kao FK506. U velikom broju kliničkih ispitivanja utvrđeno je da su njegove nuspojave ovisne o dozi i reverzibilna, a nije utvrđeno da RAPA u terapijskim dozama ima značajnu nefrotoksičnost i nema hiperplazije gingive. Glavne toksične i nuspojave uključuju: glavobolju, mučninu, vrtoglavicu, krvarenje iz nosa i bol u zglobovima. Laboratorijske abnormalnosti uključuju: trombocitopeniju, leukopeniju, nizak hemoglobin, hipertrigliceridemiju, hiperholesterolemiju, hiperglikemiju, povišene jetrene enzime (SGOT, SGPT), povišeni laktat dehidrogena, hipokalemija, edelima, itd. Smatra se da su razine produženo izlučivanje fosfata iz transplantiranog bubrega imunosupresivnom terapijom koja se temelji na RAPA. Kao i drugi imunosupresivi, RAPA ima povećanu šansu za infekciju, s prijavljenom tendencijom da se posebno poveća upalu pluća, ali pojava drugih oportunističkih infekcija ne razlikuje se značajno od CSA.
